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恩替卡韦片说明书

2023-12-12 08:46:00 收藏本文下载本文

“一叶扁舟”通过精心收集，向本站投稿了6篇恩替卡韦片说明书，下面小编为大家带来整理后的恩替卡韦片说明书，希望能帮助大家!

恩替卡韦片说明书

篇1：恩替卡韦片说明书

【汉语拼音】EnTiKaWeiPian

【英文名】Entecavir Tablets

【成分】恩替卡韦。

【化学名】2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1,9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物

【分子式】C12H15N5O3·H2O

【分子量】295.3

【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

【用法用量】

患者应在有经验的医生指导下服用本品。

推荐剂量：成人和16岁以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

肾功能不全：在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学：特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。

肝功能不全：肝功能不全患者无需调整用药剂量。

治疗的时间：关于本品的最佳治疗时间，以及长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌，目前尚未明了。

【药理作用】

作用机制：

本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。

通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性：(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。

抗病毒活性：

在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.26μM(范围0.01至0.059μM)，而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷(HIV)无临床相关活性(EC50>10μM)。

每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于人体1.0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平<200拷贝/ml，PCR法)长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。

耐药性：

体外研究在细胞试验中发现，拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦怕显型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换(rtL180M和/或rtLM204V/I)，再加上rtT184，rtS202或rtM250位点的置换变异，都会造成对恩替卡韦的显型敏感受性降低更多(>70倍。)

临床研究：

核苷类药物初治患者：81%的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后，病毒载量达到<300拷贝/mL。HbeAg阳性(AI463022研究，n=219)或HbeAg阴性(AI463027研究，n=211)的核苷类药特初治患者在治疗48周后，基因型分析结果表明HBVDNA多聚酶的基因没有发生与表型耐药相关基因型变异。在AI463022研究中，有2名病人发生了病毒学反弹(HBVDNA从最低上升1个log10)，但没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。

拉米夫定治疗失效的患者：

22%的拉米夫定失效病人在口服恩替卡韦1.0mg/天48周后，病毒载量达到<300拷贝/ml。对血清HBVDNA在可测出水平的病人进行基因型分析，结果表明在原先就有拉米夫定耐药变异(rtL180M和/或rtM204/1)的病人中，有7%(13/189)的病人在48周出现rtI169，rtT184，rtS202和/或rtM250等位点与恩替卡韦耐药相关的置换变异。

在这13名发生变异的病人中，有3名病人在48周之发生了病毒学反弹(HBVDNA从最低点上≥1个log10)，多数病人在48周后发生了病毒学反弹。

交叉耐药：

在抗乙肝病毒的核苷类似物药物中已发现有交叉耐药现象，在细胞试验中发现恩替卡韦对拉米夫定耐药(rtL180M和/或rtM204V/I)的病毒株的抑制作用比野生株减弱8至30倍。

恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异(HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V变异)的重组病毒也完全敏感，体外试验显示，从拉米夫定和恩替卡韦都失效的病人中分离出来的病毒株，对阿德福韦敏感，但对拉米夫定依然保持耐药性。

【毒理研究】

遗传毒性：

在人类淋巴细胞培养的实验中，发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。在Ames实验(使用伤寒杆菌，大肠杆菌，使用或不用代谢激活剂)、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中，发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中，恩替卡韦也呈阴性。

生殖毒性：

在生殖毒性研究中，连续4周给予恩替卡韦，剂量最高达30mg/kg，在给药剂量超过人体最高推荐剂量1.0mg/天的90倍时，没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中，当剂量至人体剂量的35倍或以上时，发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行性变。在猴子实验中，未发现睾丸的改变。

在大鼠和家兔的生殖毒性研究中，口服本品的剂量达200和13mg/kg/天，即相当于人体最高剂量1.0mg/天的28倍(对于大鼠)和212倍(对于家兔)时，没有发现胚胎和母体毒性。

在大鼠实验中，当母鼠的用药量相当于人体剂量3100倍时，观察到恩替卡韦对胚胎—胎鼠的毒性作用(重吸收)、体重降低、尾巴和脊椎形态异常和骨化水平降低(脊椎、趾骨和指骨)并观察到额外的腰椎和肋骨。

在家兔实验中，对雌兔的用药量为人体的1.0mg/日剂量的883倍时，观察到对胚胎—胎兔的毒性作用(吸收)、骨化水平降低(舌骨)，并且第13根肋骨的发生率增加。在对出生前和出生后大鼠口服恩替卡韦的研究中发现用药量大于人的1.0mg/日剂量的94倍未对后代产生影响。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。

致癌性：

在小鼠和大鼠口服恩替卡韦的长期致癌性研究中，药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量(1.0mg/每天)的42倍(大鼠)和35倍(小鼠)。在上述研究中，恩替卡韦致癌性出现阳性结果。

在小鼠试验中，当剂量至人体剂量的3至40倍时，雄性或雌性小鼠的肺部腺瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时，雄性或雌性小鼠的肺部肿瘤的发生率增加。

当剂量至人体剂量的3倍时，雄性小鼠的肺部腺瘤和肿瘤的发生率增加;当剂量致人体剂量的40倍时，雌性小鼠的肺部腺瘤和肿瘤的发生率增加。小鼠先出现肺细胞增生，继而出现肺部肿瘤，但给予本品的大鼠、狗和猴中并未发现肺细胞增生，这提示在小鼠体内发生的肺部肿瘤可能具有种属特异性。

当剂量至人体剂量的42倍时，雄性小鼠的肝细胞肿瘤与混合瘤(肿瘤和腺瘤)的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时，雌性小鼠的血管性肿瘤(包括卵巢，子宫的血管瘤和脾脏的血管肉瘤)发生率增加。

在大鼠的试验中，当剂量至人体剂量的24倍时，雌性大鼠的肝细胞腺瘤的发生率增加，混合瘤(肿瘤和腺瘤)的发生率也增加。当剂量至人体剂量的35倍和24倍时，分别在雄性大鼠和雌性大鼠身上发现有脑胶质瘤。当剂量至人体剂量的4倍时，在雌性大鼠身上发现有皮肤纤维瘤。

目前尚不清楚本品啮齿类动物致癌性试验的结果能否预测本品对人体的致癌作用。

【药代动力学】

吸收：

健康人群口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。

食物对口服吸收的影响：

进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时)，Cmax降低44—46%，药时曲线下面积(AUC)降低18—20%。因此，本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于各组织。体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。

代谢和清除：

在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

在达到血浆峰浓度后，血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128—149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。

本品主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62—73%。肾清除率为360—471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

特殊人群：

性别：本品的药代动力学不因性别的不同面改变。

种族：本品的药代动力学不因种族的不同而改变。

老年人：一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究(口服本品1.0mg)显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%，这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。

篇2：恩替卡韦片说明书

肾功能不全：

在不同程度肾功能不全患者(无慢性乙型肝炎病毒感染)，包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析(CAPD)治疗的患者中，单次给药1.0mg本品后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。单次给药1.0mg本品4小时后，血液透析能清除约给药剂量的13%，给药7天后，CAPD治疗仅能清除约给药剂量的0.3%。

肝功能不全：

在中度和重度肝功能不全(Child—Pugh分级B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中，研究了单次给药1.0mg后恩替卡韦的药代动力学情况，肝功能不全患者与健康对照人群的恩替卡韦的药代动力学情况相似。因此，无需在肝功能不全患者中调节恩替卡韦的给药剂量。

肝移植后：

目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一个小型的研究中，在使用稳定剂量的环孢酶素A(n=5)或他克莫司(n=4)治疗HBV感染肝移植患者中，由于肾功能的改变，本品在体内的总量约为肾功能正常的健康人的两倍。肾功能的改变是导致本品在这些病人中浓度增加的原因。

本品与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被评价。这些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制如环孢酶素A或他克莫司的同时使用本品都有可能影响肾功能，故必须仔细评价患者的肾功能。

儿童用药：尚无儿童使用该药的药代动力学数据。

【不良反应】

对不良反应的评价基于4项全球的临床试验以及3项在中国进行的临床试验。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良反应和实验室检查异常情况相似。

在国外进行的研究中，本品最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕。

在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。

【注意事项】

患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。

使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。

【禁忌】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。

【药物相互作用】

体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P4(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。

在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人VYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。

研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和特诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。

由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。

同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、特诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后，方可使用本品。

目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。

恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用博路定(恩替卡韦片)的母亲哺乳。

【儿童用药】16岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。

【老年患者用药】

由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。

恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。

【药物过量】

目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。

单次给药1.0mg恩替卡韦后，4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。

【警告】

1、停止治疗后的病情加重：

当慢性乙肝病人停止抗乙肝治疗后，包括恩替卡韦在内，已经发现有重度急性肝炎发作的报道。对那些停止抗乙肝治疗的病人的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察，并且至少随访数月。如必要，可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。

在Ⅲ期临床试验中，有一组病人在第52周达到方案所规定的应答后，被允许停药。肝炎急性发作或ALT暴发被定义为：ALT大于10倍的正常值上限和大于2倍的基线水平。如表8所示：核柑类药物初治病人在停药后发生ALT暴发的比例。由于拉米夫定失效病人的达到停药标准面停药的比例较小，故其在停药后发生ATL暴发的比例尚未确定。如果本品在未达到停药标准而予停药时，则发生停药后ALT暴发的概率增加。

2、核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大，包括死亡病例的报道。

【贮藏】密封，15-30℃干燥处保存。

【有效期】36个月

【生产厂家】中美上海施贵宝制药有限公司

恩替卡韦片(博路定)的功效与作用恩替卡韦片(博路定)适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

恩替卡韦片服用常见问题

恩替卡韦片是中美上海施贵宝制药有限公司生产的药物，恩替卡韦片为薄膜衣片，除去包衣后显白色。那么，恩替卡韦片怎么贮藏呢?

恩替卡韦片的贮藏方法是密封，在15-30℃干燥处保存。目前尚无使用恩替卡韦片过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。单次给药1.0mg恩替卡韦后，4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。

恩替卡韦片的准确使用方法是首先要明确一点，恩替卡韦片仅限于16岁以上人群。其次不同人群使用恩替卡韦片剂量有别。一般人是每天一次，每次0.5mg。如果是拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者，剂量就要有所增加为每次1.0mg。第三，恩替卡韦片要空腹服用，空腹服用的标准是餐前或餐后至少2小时。主要是因为食物对恩替卡韦片吸收有影响，会导致药物吸收的轻微延迟，从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时。

恩替卡韦片适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。

上述介绍的就是恩替卡韦片怎么贮藏的相关内容，相信大家有了大致的理解了。恩替卡韦片与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被评价。这些患者在肝移植前、移植中使用恩替卡韦片或在肝移植后使用免疫抑制如环孢酶素A或他克莫司的同时使用恩替卡韦片都有可能影响肾功能，故必须仔细评价患者的肾功能。

篇3：马来酸恩替卡韦片说明书

问：马来酸恩替卡韦片(天丁)适应症是什么呢?

答：适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

篇4：马来酸恩替卡韦片说明书

【英文名称】EntecavirMaleateTablets

【拼音全码】MaLaiSuanEnTiKaWeiPian(TianDing)

【主要成份】马来酸恩替卡韦。

【性状】马来酸恩替卡韦片(天丁)为片剂。

【适应症/功能主治】马来酸恩替卡韦片(天丁)适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

【规格型号】0.5mg*7s

【用法用量】推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服马来酸恩替卡韦片(天丁)，每天一次，每次0.5mg(一片)。

【不良反应】尚不明确。

【禁忌】对马来酸恩替卡韦片(天丁)过敏者禁用，过敏体质者慎用。

【注意事项】尚不明确。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【贮藏】放置阴凉处。

【包装】0.5mg*7s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0039

【生产企业】江苏正大天晴药业股份有限公司

马来酸恩替卡韦片(天丁)的功效与作用马来酸恩替卡韦片(天丁)适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

篇5：恩替卡韦分散片说明书

在市面上销售的假药越来越多了，从而导致了人们无法选择药物。恩替卡韦分散片是一种能够很好的治疗乙型肝炎的药物。那么，恩替卡韦分散片怎么辨别真伪呢?

恩替卡韦分散片的主要成份为恩替卡韦。恩替卡韦分散片是一种用于治疗乙肝病毒感染的新一代鸟嘌呤核苷类似物口服药，主要用于治疗成人伴有病毒复制活跃和血清转氨酶持续增高，或肝组织学为活动性病变的慢性乙型肝炎。恩替卡韦分散片可用于HBV乙肝携带患者，具有抑制HBV病毒复制的作用。恩替卡韦分散片辨别真伪的方法是：

1.进入国家药监局数据查询网站，点击国产药，输入药品名称(恩替卡韦分散片)或其批准文号，点击查询，若查不到的就是假药。

2.另外，可以根据恩替卡韦分散片药品的包装，气味，外表，说明等方面辨别其真伪。

肾功能不全在不同程度肾功能不全的患者(无慢性乙型肝炎病毒感染)，包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析(CAPD)治疗的患者中，单次给药1mg 恩替卡韦分散片后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。血液透析前2小时单次给药1mg恩替卡韦分散片，血液透析4小时能清除约给药剂量的13%，CAPD治疗7天仅能清除约给药剂量的0.3%。恩替卡韦应在血液透析后给药。

上述介绍的就是恩替卡韦分散片怎么辨别真伪的相关内容，相信大家有了大致的理解了。

篇6：恩替卡韦分散片说明书

【商品名称】恩替卡韦分散片(雷易得)

【英文名称】EntecavirDispersibleTablets

【拼音全码】EnTiKaWeiFenSanPian(LeiYiDe)

【主要成份】主要成份为：恩替卡韦，化学名称：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。

化学名：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物

分子式：C12H15N5O3H2O

分子量：295.3

【性状】恩替卡韦分散片(雷易得)为白色片。

【适应症/功能主治】恩替卡韦分散片(雷易得)适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

【规格型号】0.5mg*14s

【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用恩替卡韦分散片(雷易得)。推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服恩替卡韦分散片(雷易得)，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg(0.5mg两片)。恩替卡韦分散片(雷易得)应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)表：肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整肌酐清除率通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1mg)=50每日一次，每次0.5mg每日一次，每次1mg30到﹤50每48小时一次，每次0.5mg每48小时一次，每次1mg10到﹤30每72小时一次，每次0.5mg每72小时一次，每次1mg﹤10血液透析*或CAPD每5~7日一次，每次0.5mg每5~7日一次，每次1mg。

【不良反应】在国外进行的研究中，恩替卡韦分散片(雷易得)常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。

【禁忌】对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量(见【用法用量】)。肝移植受体患者恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制，如:环孢菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。(见【药代动力学】)患者须知患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行xxx抗体的检测。应告知患者如果感染了xxx而未接受有效的xxx药物治疗，恩替卡韦可能会增加对xxx药物治疗耐药的机会(见【警告】3.合并感染xxx)。使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。

【儿童用药】儿童的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对恩替卡韦分散片(雷易得)的清除率降低，药时曲线(AUC)增加约40%-60%，也需采用较低的起始剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，恩替卡韦分散片(雷易得)只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知恩替卡韦分散片(雷易得)能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

【药物相互作用】体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。

【药物过量】目前尚无使用恩替卡韦分散片(雷易得)过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行标准支持疗法。单次给药1mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。

【药理毒理】恩替卡韦分散片(雷易得)主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62—73%。肾清除率为360—471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。特殊人群性别：恩替卡韦分散片(雷易得)的药代动力学不因性别的不同而改变。种族：恩替卡韦分散片(雷易得)的药代动力学不因种族的不同而改变。老年人：一项评价年龄与恩替卡韦分散片(雷易得)药代动力学关系的研究(口服恩替卡韦分散片(雷易得)1mg)显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%，这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。

【药代动力学】恩替卡韦分散片(雷易得)口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg，血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%，不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合，分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。恩替卡韦分散片(雷易得)以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期(t1/2()健康者约为35小时，高血压病人延长为50小时，老年人65小时，肝功受损者60小时，肾功能不全者不受影响。恩替卡韦分散片(雷易得)10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%-25%从胆汁或粪便排出。恩替卡韦分散片(雷易得)不被血液透析清除。肾功能不全对恩替卡韦分散片(雷易得)的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对恩替卡韦分散片(雷易得)的清楚率降低，药时曲线下面积(AUC)约增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

【贮藏】密封,干燥处保存。

【包装】0.5mg*14片/盒。

【有效期】18月

【批准文号】国药准字H20100129

【生产企业】苏州东瑞制药有限公司

雷易得 14片的功效与作用雷易得 14片适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

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