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盐酸缬更昔洛韦片说明书

2023-10-11 09:13:33 收藏本文 下载本文

“含笑每步颠”通过精心收集,向本站投稿了6篇盐酸缬更昔洛韦片说明书,下面是小编为大家推荐的盐酸缬更昔洛韦片说明书,欢迎阅读,希望大家能够喜欢。

盐酸缬更昔洛韦片说明书

篇1:盐酸缬更昔洛韦片说明书

去羟肌苷的药时曲线下面积升高38-67%。这种升高不能以肾小管的竞争性分泌解释,因为去羟肌苷分泌的百分比也升高了。这种升高可能由于生物利用度升高或是由于代谢降低。对更昔洛韦的血药浓度的影响无临床意义。然而由于两药合用时去羟肌苷的血药浓度升高,应密切监测病人去羟肌苷的毒性(参见注意事项)。8.吗替麦考酚酯(Mycophenolatofetil):基于单次口服推荐剂量的吗替麦考酚酯(MMF)和静脉应用更昔洛韦的研究结果,以及已知的肾功能不全对MMF和更昔洛韦药代动力学的影响,推测合用这两种药(有可能竞争肾小管分泌)会导致麦考酚酸的葡萄糖苯苷酸(MPAG)浓度和更昔洛韦的浓度升高。推测麦考酚酸(MPA)的药代动力学没有大的改变,因此MMF的剂量不需要调整。肾功能不全的病人如果合用MMF和更昔洛韦时,应观察更昔洛韦的推荐剂量,并密切监测病人。9.扎西他滨(Zalcitabine):扎西他滨使口服更昔洛韦的药时曲线下面积AUC0-8增加13%,其他药代动力学参数无统计学意义的变化。此外,合用口服更昔洛韦时虽然扎西他滨的清除速率常数稍有增加,但药代动力学特点在临床上无相关的变化。10.司他夫定(Stavudine):当合用司他夫定和口服更昔洛韦时没有发现药代动力学参数有统计学意义的相互作用。11.甲氧苄氨嘧啶(Trimethoprim):甲氧苄氨嘧啶使口服更昔洛韦的肾清除率降低16.3%,有统计学意义,并相应的使终末清除率显著下降和半衰期延长15%。然而这些变化在临床上未必有意义,因为AUC0-8和Cmax不受影响。甲氧苄氨嘧啶与更昔洛韦合用时,甲氧苄氨嘧啶的药代动力学参数中唯一有统计学显著变化的是谷浓度Cmin增加12%。然而这一变化未必有临床意义,因此无需调整剂量。12.环孢霉素(Cyclosporin):通过比较环孢霉素的谷浓度,没有证据表明更昔洛韦的使用影响环孢霉素的药代动力学参数。然而,有证据表明在开始更昔洛韦治疗后大血清肌酐值升高。13.其他可能的药物相互作用:当更昔洛韦与其它已知有骨髓抑制作用的药物或与肾功能不全有关的药物(如氨苯砜,戊烷脒pentamidine,氟胞嘧啶,长春新碱,长春花碱,阿霉素,二性霉素B,核苷类似物和羟基脲)合用时,毒性可能会增加。因此,只有在益处远大于危险性时才考虑更昔洛韦和这些药物合用(参见注意事项)。

【药物过量】1.缬更昔洛韦过量的经验:1名肾功能不全的成人在应用至少10倍于相对应其病人肾功能受损程度(降低的肌酐清除率)的推荐剂量数天后,出现了致命的骨髓抑制(髓性再生障碍性贫血)。2.推测过量的缬更昔洛韦也可能导致肾毒性增加(参见注意事项和用量用法)。对缬更昔洛韦过量病人,血液透析和水合作用可能有助于降低血药浓度(参见药代动力学,进行血液透析的病人)。3.静脉内更昔洛韦过量的经验:临床试验中和上市后应用中都有静脉内更昔洛韦过量的报道。这些病例中有的没有报告不良事件。4.绝大多数病人有以下1个或几个不良事件:血液学毒性:全血细胞减少,骨髓抑制,髓性再生障碍性贫血,白细胞减少,中性粒细胞减少,粒细胞减少。肝脏毒性:肝炎,肝功能异常。肾脏毒性:原有肾功能不全的病人血尿恶化,急性肾功能衰竭,肌酐升高。胃肠道毒性:腹痛,腹泻,呕吐。神经毒性:广泛的震颤,惊厥。

【药理毒理】1.缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物),口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒(HCMV),单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2(HSV-1,HSV-2),人疱疹病毒-6,7,8(HHV-6,7,8),EB病毒,水痘-带状疱疹病毒(VZV)和乙型肝炎病毒。2.在被巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦,然后在细胞内被缓慢代谢。在移除细胞外的更昔洛韦后,观察到在HSV或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别是18小时(6-24小时)。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶,所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞中。3.更昔洛韦抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA的合成:(a)竞争性抑制病毒DNA聚合酶,使脱氧三磷酸鸟苷不能结合到DNA上。(b)三磷酸更昔洛韦结合到病毒DNA上使病毒DNA链的延长终止或受限制。在体外更昔洛韦对CMV抗病毒作用的IC50范围为0.08mcM(0.02ug/mL)-14mcM(3.5ug/mL)。

【药代动力学】缬更昔洛韦的药代动力学特点在HIV和CMV血清阳性的患者、AIDS并有CMV视网膜炎的患者和实体器官移植的患者中进行了评价。服用缬更昔洛韦后决定机体更昔洛韦暴露量的参数是生物利用度和肾脏功能。服用缬更昔洛韦后更昔洛韦的生物利用度在各种研究人群中是相似的。心脏、肝脏和肾脏移植患者根据肾脏功能调整方案口服缬更昔洛韦后机体更昔洛韦暴露量相似。吸收:缬更昔洛韦是更昔洛韦的前体药物,能很好地从胃肠道吸收并快速在小肠壁和肝内代谢成更昔洛韦。从缬更昔洛韦转化来的更昔洛韦的绝对生物利用度大约60%。缬更昔洛韦的全身暴露少而且是一过性的,24小时曲线下面积AUC24和峰浓度(Cmax)分别仅为更昔洛韦的1%和3%。口服盐酸缬更昔洛韦片450-2625mg的剂量与更昔洛韦AUC的比例关系只是在餐后情况下研究的。当与食物同服900mg推荐剂量的盐酸缬更昔洛韦片时,以更昔洛韦测定的平均AUC24和Cmax都增大了,分别为约30%和约14%。因此建议盐酸缬更昔洛韦片与食物同服(参见用量用法)。分布:由于缬更昔洛韦迅速转化成更昔洛韦,未测定盐酸缬更昔洛韦片的蛋白结合率。更昔洛韦的浓度在0.5-51ug/mL时血浆蛋白结合率是1-2%,静脉给药后更昔洛韦的稳态分布容积是0.680±0.16L/kg。代谢:缬更昔洛韦快速水解成更昔洛韦;没有发现其他的代谢产物。口服1000mg放射标记的更昔洛韦后,在粪便或尿中以放射活性检测到的代谢产物不超过1-2%。清除:口服盐酸缬更昔洛韦片后,盐酸缬更昔洛韦片清除的主要途径是肾脏排泄,方式为肾小球滤过和肾小管主动分泌更昔洛韦。更昔洛韦通过肾清除占全身清除的81.5±22%。特殊人群的药代动力学肾功能不全病人:肾功能下降导致从缬更昔洛韦转化来的更昔洛韦的清除下降,从而终末半衰期相应延长。因此,对肾功能不全的病人需要调整剂量(参见特殊剂量指南和注意事项)。进行血液透析的病人:对于接受血液透析的病人(肌酐清除率CrCl<10mL/min),无法给出推荐剂量,这是因为这些患者的盐酸缬更昔洛韦片所需单次剂量小于本药的片剂剂量450mg,因此盐酸缬更昔洛韦片不能用于这些患者(参见特殊剂量指南和注意事项)。肝功能不全病人:一个开放的4组交叉试验(n=28)研究了盐酸缬更昔洛韦片在稳定的肝移植病人中的药代动力学。餐后口服单剂900mg盐酸缬更昔洛韦片后,更昔洛韦的绝对生物利用度约为60%,与从其他人群中获得的数值一致。以更昔洛韦测定的AUC0-24与静脉5mg/kg更昔洛韦给药的肝移植病人相当。

【贮藏】贮存于30°C以下。

【包装】0.45g*60片/瓶/盒。

【有效期】36月

【批准文号】H0790

【生产企业】PatheonInc.(加拿大)(F.Hoffmann-LaRocheAG分装)

盐酸缬更昔洛韦片(万赛维)的功效与作用盐酸缬更昔洛韦片(万赛维)适用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)合并巨细胞病毒(CMV)视网膜炎的病人,以及预防高危实体器官移植患者的CMV感染。

盐酸缬更昔洛韦片服用常见问题

盐酸缬更昔洛韦片为粉红色卵圆形薄膜包衣口服片。盐酸缬更昔洛韦片口服给药,应与食物同服。盐酸缬更昔洛韦片可迅速大量的转化成更昔洛韦。那么,盐酸缬更昔洛韦片怎么吃呢?

盐酸缬更昔洛韦片的用法与用量是用于成年患者的CMV视网膜炎的诱导治疗,推荐剂量是900mg(两片450mg的片剂),每天两次,服21天。延长诱导治疗可能增加骨髓毒性的危险性。在诱导治疗后,或对于非活动性CMV视网膜炎患者,推荐剂量是900mg(两片450mg的片剂),每天一次。视网膜炎恶化的患者可重复诱导治疗

盐酸缬更昔洛韦片用于成年患者器官移植CMV感染的预防时,对于肾脏移植患者,推荐剂量是900mg(两片450mg的片剂),每天一次,从移植后10天内开始,直至移植后200天。对于已接受肾脏以外的实体器官移植的患者,推荐剂量是900mg(两片450mg的片剂),每天一次,从移植后10天内开始,直至移植后100天。

盐酸缬更昔洛韦片的注意事项是以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的绝对生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍。盐酸缬更昔洛韦片不能1:1的代替更昔洛韦胶囊。以前应用更昔洛韦胶囊要改用盐酸缬更昔洛韦片片剂的病人,应被告知:如果服用超过处方剂量的盐酸缬更昔洛韦片,有药物过量的危险。

篇2:盐酸伐昔洛韦片说明书

问:盐酸伐昔洛韦片(星伐威)适应症是什么呢?

答:用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。

篇3:盐酸伐昔洛韦片说明书

【英文名称】valaciclovirHydrochlorideTablets

【拼音全码】YanSuanFaXiLuoWeiPian(XingFaWei)

【主要成份】该品主要成分为盐酸伐昔洛韦。

分子式:C13H20N6O4·HCL

分子量:360.80

【性状】该品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。

【规格型号】0.15g*8s*10盒

【用法用量】口服,一次0.3g,一日2次,饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日。单纯性疱疹连续服药7日。

【不良反应】偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等,长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱

【禁忌】对盐酸伐昔洛韦片(星伐威)及阿昔洛韦过敏者禁用。

【注意事项】1.对更昔洛韦过敏者也可能对盐酸伐昔洛韦片(星伐威)过敏。2.脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受盐酸伐昔洛韦片(星伐威)治疗时,需根据肌酐清除率来校正剂量。3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用盐酸伐昔洛韦片(星伐威)治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对盐酸伐昔洛韦片(星伐威)耐药。如单纯疱疹患者应用盐酸伐昔洛韦片(星伐威)后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对盐酸伐昔洛韦片(星伐威)的敏感性。4.随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现。5.一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。6.服药期间应给予患者充分的水,防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。7.一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60%,因此血液透析后应补给一次剂量。8.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现盐酸伐昔洛韦片(星伐威)对生育的影响及致突变作用,因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。9.盐酸伐昔洛韦片(星伐威)对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果,不能根除病毒。

【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】由于生理性肾功能的衰退,该品剂量与用药间期需调整。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女用药阿昔洛韦能通过胎盘,孕妇用药需权衡利弊。阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6~4.1倍,哺乳期妇女应慎用。

【药物相互作用】1.与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。2.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】盐酸伐昔洛韦片(星伐威)是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作用。盐酸伐昔洛韦片(星伐威)体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效。

【药代动力学】盐酸伐昔洛韦片(星伐威)口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦,血中阿昔洛韦达峰时间为0.88~1.75小时。口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍。本药进入体内后广泛分布,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度高,脑组织中的浓度低。盐酸伐昔洛韦片(星伐威)在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%~12%。阿昔洛韦原形为单相消除,血消除半衰期(t1/2β)为2.86±0.39小时。

【贮藏】密封。

【包装】0.15g*8s*10盒/盒。

【有效期】36月

【批准文号】国药准字H5268

【生产企业】广东百科制药有限公司

偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等,长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱1.对更昔洛韦过敏者也可能对盐酸伐昔洛韦片(星伐威)过敏。 2.脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受盐酸伐昔洛韦片(星伐威)治疗时,需根据肌酐清除率来校正剂量。 3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用盐酸伐昔洛韦片(星伐威)治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对盐酸伐昔洛韦片(星伐威)耐药。如单纯疱疹患者应用盐酸伐昔洛韦片(星伐威)后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对盐酸伐昔洛韦片(星伐威)的敏感性。 4.随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现。 5.一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。 6.服药期间应给予患者充分的水,防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。 7.一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60%,因此血液透析后应补给一次剂量。 8.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。 9.盐酸伐昔洛韦片(星伐威)对单纯疱疹病毒的潜伏感染无明显效果,不能根除病毒。 10.药物不要放在孩童可触及的地方。 11.废弃药品包装不应随意丢弃。对盐酸伐昔洛韦片(星伐威)及阿昔洛韦过敏者禁用。

盐酸伐昔洛韦片(星伐威)的功效与作用盐酸伐昔洛韦片(星伐威)用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。

篇4:更昔洛韦分散片说明书

问:更昔洛韦分散片(东信)主治功能是什么呢?

答:用于免疫功能损伤引起巨细胞病毒感染的患者1、于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。 3、预防防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

篇5:更昔洛韦分散片说明书

【商品名称】更昔洛韦分散片(东信)

【英文名称】GanciclovirDispersibleTablets

【拼音全码】GengXiLuoWeiFenSanPian(DongXin)

【主要成份】主要成分为更昔洛韦。

化学名:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤

【适应症/功能主治】用于免疫功能损伤引起巨细胞病毒感染的患者1、于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。3、预防防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

【规格型号】0.25g*12s

【用法用量】1、CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,推荐维持量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。也可在非睡眠时每次服500mg,每3小时1次,每日6次,与食物同服。2、晚期HIV感染患者CMV病的预防:预防剂量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。3、器官移植受者CMV病的预防:预防剂量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。用药疗程根据免疫抑制时间和程度确定。

【不良反应】更昔洛韦分散片可引起粒细胞减少/中性白细胞减少及血小板减少。罕见:头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿素氮增加、脱发、瘙痒、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜伊红细胞增多症等。有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

【禁忌】对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。

【注意事项】更昔洛韦的主要毒性为中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症,必要时需进行剂量调整包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。更昔洛韦与肌酐升高有关。更昔洛韦可能造成胎儿损害,不建议妊娠期使用。建议育龄女性在使用更昔洛韦分散片治疗时需采取有效的避孕措施,男性在治疗期间和治疗后至少90天应避孕。HIV阳性患者:更昔洛韦分散片与齐多夫定同时使用可能引起严重的粒细胞减少症。与地丹诺辛同时使用可引起血清地丹诺辛浓度显著提高。HIV阳性伴CMV视网膜炎患者:更昔洛韦不是CMV视网膜炎的治疗药物,免疫损伤的患者在治疗中和治疗后可能持续经历视网膜炎的发展过程。建议患者在接受更昔洛韦分散片治疗期间少4至6周进行1次眼科随访检查。有些患者可能需要更频繁的随访。器官移植受者:在对照临床试验中,接受更昔洛韦分散片的器官移植受者肾损害的发生率高,特别是合并使用肾毒性药物者,如环孢菌素和两性霉素B。虽然此毒性反应的特异性机制尚未确定,且大多数病例为可逆反应,但在同一试验中,接受更昔洛韦分散片的患者比接受安慰剂的患者肾损害的发生率高,提示更昔洛韦分散片起重要作用。2、实验室检查:由于接受更昔洛韦分散片的患者出现中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少的频率高,推荐定期进行全血细胞计数和血小板计数,特别是以往使用更昔洛韦或其他核苷类似物出现白细胞减少或在治疗开始时中性粒细胞计数低于1000个/μl者。肾功能不全患者需密切监测血清肌酐的清除率以进行必要的剂量调整。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能发生要物相互作用,详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】更昔洛韦分散片为一种2‘—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示更昔洛韦分散片在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶;2)共同进入病毒DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】避光密封阴凉处保存。

【包装】每片0.25克,每盒12片。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0082

【生产企业】湖北东信药业有限公司

更昔洛韦分散片(东信)的功效与作用更昔洛韦分散片(东信)用于免疫功能损伤引起巨细胞病毒感染的患者1、于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。 3、预防防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

篇6:泛昔洛韦片说明书

【商品名称】泛昔洛韦片

【英文名称】FamciclovirTablets

【拼音全码】FanXiLuoWeiPian

【主要成份】泛昔洛韦。

化学名:2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)]乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯

分子式:C14H19N5O4

分子量:321.34

【性状】泛昔洛韦片为薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。

【适应症/功能主治】用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

【规格型号】0.125g*6s

【用法用量】口服,成人一次0.25g,每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日,治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量,推荐剂量如下:肌酐清除率剂量≥60ml/分钟成人一次0.25g,每8小时1次40~59ml/分钟成人一次0.25g,每12小时1次20~39ml/分钟成人一次0.25g,每24小时1次<20ml/分钟成人一次0.125g,每48小时1次。

【不良反应】1.神经系统:头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。2.消化系统:腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。3.全身反应:疲劳、疼痛、发热、寒战等4.其他反应:皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。5.实验室异常可有ALT、AST增高、血中脂酶增高、淀粉酶增高、胆红素增高、白细胞减低、中性粒细胞减低、偶有血肌酐增高,曾有报道肾功能减退患者应用大剂量泛昔洛韦片引起急性肾功能衰竭。

【禁忌】对泛昔洛韦片及喷昔洛韦过敏者禁用。

【注意事项】1.泛昔洛韦片对预防生殖器疱疹的复发,眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。2.肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降,故肾功能不全者应注意调整用法用量。3.肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量,尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。4.食物对生物利用度无明显影响,口服泛昔洛韦片0.5g,一日3次,连续7天,未见喷昔洛韦的蓄积现象。5.病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生,若病人治疗临床疗效不佳时,应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药。6.泛昔洛韦片并不能完全治愈生殖器疱疹,是否能够防止疾病传播尚不清楚,但生殖器疱疹可以通过性接触传播,故治疗期间应避免性接触。7.药物过量,采用对症及支持治疗,血液透析有助于消除泛昔洛韦片。8.药物不要放在孩童可触及的地方。9.废弃药品包装不应随意丢弃。

【儿童用药】18岁以下患者使用泛昔洛韦片的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】65岁以上老人服用泛昔洛韦片后的不良反应的类型和发生率与年轻人相似,但服药前要监测肾功能以及时调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕大鼠和家兔服用泛昔洛韦片后对其胎仔发育未见异常,但缺乏人类临床资料,孕妇使用泛昔洛韦片需充分权衡利弊。大鼠实验证实泛昔洛韦片的前体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度,但是否经人乳分泌尚无定论,哺乳期妇女使用泛昔洛韦片应停止哺乳。

【药物相互作用】1.泛昔洛韦片与丙磺舒或其他主要由肾小管主动排泄的药物合用时,可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。2.与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】泛昔洛韦片在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示,三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实,雌性大鼠接受600mg/kg/天,乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用泛昔洛韦片后,发现睾丸毒性。雌性大鼠服用泛昔洛韦片1000mg/kg/天未见生殖毒性。

【药代动力学】泛昔洛韦片口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服泛昔洛韦片0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,泛昔洛韦片的绝对生物利用度为77%±8%。124名健康男性志愿者口服泛昔洛韦片0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度为3.3±0.8mg/L,达峰时间为0.9±0.5小时,血药浓度-时间曲线下面积为8.6±1.9mg.h/L,血消除半衰期为2.3±0.4小时。当血药浓度在0.1~20mg/L范围内时,喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。泛昔洛韦片口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用,失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等,每种都少于服用量的0.5%,血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦,主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。

【贮藏】密封。

【包装】0.125g*6s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H3515

【生产企业】四川省百草生物药业有限公司

【主要成份】泛昔洛韦片的主要成分是泛昔洛韦

【性状】泛昔洛韦片为白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后显白色。

【药理作用】泛昔洛韦片在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示,三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用泛昔洛韦片后,发现睾丸毒性。雌性大鼠服用泛昔洛韦片1000mg/kg/天未见生殖毒性。

【药代动力学】泛昔洛韦片口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服泛昔洛韦片0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,泛昔洛韦片的绝对生物利用度为77%±8%。124名健康男性志愿者口服泛昔洛韦片0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为3.3±0.8mg/L,达峰时间为0.9±0.5小时,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为8.6±1.9mg.h/L,血消除半衰期(t1/2β)为2.3±0.4小时。当血药浓度在0.1~20mg/L范围内时,喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。泛昔洛韦片口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用,失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等,每种都少于服用量的0.5%,血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦,主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕大鼠和家兔服用泛昔洛韦片后对其胎仔发育未见异常,但缺乏人类临床资料,孕妇使用泛昔洛韦片需充分权衡利弊。大鼠实验证实泛昔洛韦片的母体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度,但是否经人乳分泌尚无定论,哺乳期妇女使用泛昔洛韦片应停止哺乳。

【儿童用药】18岁以下患者使用泛昔洛韦片的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】65岁以上老人服用泛昔洛韦片后的不良反应的类型和发生率与年轻人相似,但服药前要监测肾功能以及时调整剂量。

【药物相互作用】.泛昔洛韦片与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时,可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。2.与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。

泛昔洛韦片的功效与作用泛昔洛韦片用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

泛昔洛韦片使用常见问题

泛昔洛韦片为片剂,应该要遮光,密封保存,对于其能用于治疗带状疱疹的的患者,其主要成分是泛昔洛韦,在市面上具有良好的口碑,那么,泛昔洛韦片可以长期服用吗?

泛昔洛韦片不宜长期服用,长期服用该药会对身体造成危害。为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。长期药物累积不排除导致体内血液浓度过高而出现药物中毒引发一系列不适症状。部分患者体内药物浓度过高时,不但无法控制发作还会增加发作次数。最重要的是还会导致肝肾功能异常,因为体内任何垃圾都需要肝解毒、肾排泄,所以得不偿失。泛昔洛韦片为白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后显白色,主要成分是泛昔洛韦。泛昔洛韦片在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。泛昔洛韦片功能主治用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。对泛昔洛韦片及喷昔洛韦过敏者禁用。

泛昔洛韦片的用法用量为口服,成人一次0.25g,每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日,治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量,推荐剂量如下:肌酐清除率剂量≥60ml/分钟成人一次0.25g,每8小时1次40~59ml/分钟成人一次0.25g,每12小时1次20~39ml/分钟成人一次0.25g,每24小时1次<20ml/分钟成人一次0.125g,每48小时1次。需注意过敏体质者慎用。

由上可知关于泛昔洛韦片可以长期服用吗的相关内容,建议患者应该要科学并合理用药,应该在医生的指导下用药,如果患者还存在疑问,应该到各大正规的医院或药店咨询药师。

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