执业药师资格考试辅导：氯霉素类抗生素
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篇1：执业药师资格考试辅导：氯霉素类抗生素
氯霉素：两个手性c，四个异构体，1r，2r[d-(-)苏阿糖型]有活性。无水乙醇右旋，乙酸乙酯左旋。
性质：
1、白或黄绿色晶状结晶 来源：考试大
2、性质特稳定，耐热，强酸强碱水解--苯腙 来源：考试大
3、--no ，与氯化钙和锌粉还原…铁成络合物应用：治疗伤寒、副伤寒等。长期损害骨骼的造血功能，引起再生障碍性贫血。甲砜霉素：合成的氯霉素类似物。将硝基换成强吸电子基甲砜基(h co s-)，混旋与左旋基本一致。第六节 其他抗生素盐酸林可霉素、林霉素。
总结：右旋体： 氨苄西林、阿莫西林 ， 氨基糖苷类具旋光性 水合茚三酮反应：(a-氨基酸) 头孢氨苄、头孢羟氨苄、氨苄西林、阿莫西林、阿米卡星、链霉素、庆大霉素稳定：氯霉素(强酸强碱水解)、氨基糖苷类(可成水液)、头孢氨苄(ph 8.5以下稳定)。-内酰胺酶高度稳定：替莫西林：-ch o 头孢噻肟钠：甲氧肟基；二氨基噻唑，广谱酸中不稳定：红霉素、青霉素g
生物合成：青霉素、红霉素 除钠盐几乎都不溶于水来源：考试大
篇2：执业药师资格考试辅导：内酰胺类抗生素
一、青霉素及半合成青霉素类 6-apa (2s，5r，6r) 过敏原：青霉噻唑基，故有交叉耐药性
青霉素g：
1、酸性下不稳定，分子重排成青霉二酸
2、强酸加热下成青霉醛和青霉胺 来源：考试大
3、碱中羟肟酸铁反应 碱开环
4、酰胺侧链影响活性，口服水解破坏氨苄西林：成钠盐供注射，第一个用于临床的广谱青霉素。用右旋体。市售三水物
性质：
1、a-氨基酸：茚三酮反应
2、多肽链：双缩脲反应，碱性酒石酸酮紫色。阿莫西林：(羟氨苄青霉素) 右旋体。同上，发生青毒素的降解反应和氨苄西林的聚合反应。替莫西林：-ch o，对-内酰胺酶高度稳定。革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感染。-噻吩哌拉西林：常用钠盐。在a-氨基上引入极性较大基团，对绿脓杆菌有效。 广谱、长效
二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 ：7-aca ( 6r，7r ) 对酸较稳定，与青霉素很少或无交叉过敏性，彼此无交叉过敏反应。头孢噻吩钠：第一代头孢菌素。用于耐青霉素细菌引起的各种感染，口服不易吸收，注射给药。头孢噻肟钠：第三代头孢菌素。对革兰氏阴性菌，尤肠杆菌强。甲氧肟基对-内酰胺酶高度稳定，顺式大于反式100倍，光照下易顺转反，故避光。二氨基噻唑基团，增加亲和力，广谱。 来源：考试大
只能注射、耐酶、广谱。 头孢哌酮钠：第三代头孢菌素。对绿脓杆菌的作用较强，注射给药。 与哌拉西林相似头孢氨苄：臭。阳性大于阴。干燥下稳定，强酸强碱、热、紫外线水解。ph 8.5以下稳定。
性质：
1、茚三酮反应
2、硝酸-硫酸 ：黄色(头孢类反应)头孢羟氨苄：特异臭。性质同上，可口服。头孢克洛：为半合成可口服的第二代头孢菌素。 来源：考试大
三、非经典的 -内酰胺类抗生素及 -内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦、氨曲南：对酶有抑制，本身又具有抗菌活性。
篇3：执业药师资格考试辅导：解热镇痛药
1、 水杨酸类 ：可成盐、成酯、成酰胺饰 阿司匹林(乙酰水杨酸)：2-(乙酰氧基)苯甲酸
花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂性质：
1、水液酸性，潮湿中水解成水杨酸和乙酸(臭气)，进一步氧化变色。
2、加水煮沸，三氯化铁显紫堇色。
中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏
2、 苯胺类 ： 解热镇痛，来源：考试大
3、 无消炎作用
对乙酰胺基酚(扑热息痛)：n-4-(羟基苯基)-乙酰胺
花生四烯酸环氧酶抑制剂
性质：
1、45 c下稳定，潮湿、酸性、碱性易水解，进一步氧化变色。
2、三氯化铁反应。
检查中间产物对氨基酚 (芳伯胺基反应)来源：考试大
4、 吡唑酮类 来源：考试大
安乃近：[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1h-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物
性质：
1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧剂，通惰性气体。干燥保存。
2、吡唑酮类氧化显色反应：加稀hcl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。
3、与稀盐酸加热分解成so2 ，发出甲醛特臭。贝诺酯：(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯 前药， 对胃无刺激，适用于儿童。性质： 碱性下易水解为对氨基苯酚，有重氮化反应，干燥保存。
篇4：执业药师资格考试辅导：局部麻醉药
一、 对氨基苯甲酸酯类构效关系：
1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。 来源：考试大
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因
3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 来源：考试大
不宜表面麻醉性质：
1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 ph=3-3.5最稳定。
2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色
3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反应： 盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类：盐酸利多卡因：n-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物 来源：考试大
性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 。 作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-n-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药，用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类
篇5：执业药师资格考试辅导：镇静催眠药
一、 巴比妥类构效关系：
1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
2、引入亲脂基团，如以s代替2位碳上的=o硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-(1h，3h，5h)嘧啶三酮 检查酸度 长效催眠药 来源：考试大
性质：
1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。
2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜----紫堇色 含s巴比妥----绿色
银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中
溶于甲醛---硫酸：界面显玫瑰红硝酸钾---硫酸：显红棕色 来源：考试大
苯环取代反应 异戌巴比妥：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4，6-(1h，3h，5h)嘧啶三酮 ，中效催眠药
二、苯并二氮杂类： 地西泮(安定)：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2h-1,4-苯并二氮 -2-酮
1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基(n-ch3)，c-3位羟基化2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 奥沙西泮(舒宁)： 5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2h-1,4-苯并二氮杂 -2-酮 酸或碱中加热水解，重氮化反应。 为安定活性代谢产物硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2h-1,4-苯并二氮杂 -2-酮艾司唑仑(舒乐安定)：6 -苯基- 8 -氯- 4h-[ 1,2，4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂1、 1，2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。
2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。 来源：考试大
比地西泮强2-4倍阿普唑仑：1-甲基…… 同上
比地西泮强10倍溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀3、 氮基甲酸酯类 甲丙氮酯(眠尔通)：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药， 中枢肌松和安定作用
篇6：执业药师资格考试辅导：抗过敏药
一、组胺h1受体拮抗剂的化学结构类型
过敏介质：组胺、白三烯、缓激肽
1、乙二胺类
2、哌嗪类
3、氨基醚类： 盐酸苯海拉明
2-二苯甲氧基-n，n-二甲基乙胺盐酸盐
1、有醚键：对碱稳定，酸中水解为二苯甲醇
2、对光稳定，曝晒16h或存放3年不变色。杂质二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇
3、叔胺结构，类似生物碱沉淀试剂反应。mandelin 、frohde、 macquis来源：考试大
4、丙胺类： 氯苯那敏(扑尔敏)：
γ-(4-氯苯基)-n，n-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐
1、具有升华性，有特殊晶型 右旋体(s)强于左旋 用消旋体
2、叔胺类反应
3、戊烯二醛反应：吡啶环，ph3.5中与溴化氢，吡啶环开环。
5、三环类： 盐酸赛庚啶
4-[ 5h-二苯并[a，d]环庚三烯-5-亚基]-1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物 来源：考试大
性质：
1、含氮碱性化合物，与生物碱显色试剂反应。
2、甲醇溶液滴于纸上风干后紫外照射，显蓝色荧光。
无杂原子应用：抗5-羟色胺及抗胆碱作用(唯一)。酮替芬：含杂原子s，抗组胺是扑尔敏的10倍，时间长，抗过敏介质释放。治疗、控制哮喘
6、哌啶类 特非那定：几乎无中枢镇静作用的h1受体拮抗剂7、无嗜睡作用的h1受体拮抗剂： 阿司米唑二、组胺h1受体拮抗剂构效关系： 来源：考试大
1、两个芳环r和r不处于同一平面时，具有最大的抗组胺活性。
2、几何异构体有立体选择性，显示不同的活性。
3、光学异构体也显示不同的活性。
篇7：执业药师资格考试辅导：抗病毒药
作用机制：通过影响病毒复制周期的某个环节。 第一个临床有效：碘苷
一、核苷类：
1、嘧啶核苷类(胞嘧啶：阿糖胞苷) 来源：考试大
2、嘌呤核苷类(阿昔洛韦)利巴伟林(病毒唑)：1--d-呋喃核糖-1h-1，2,4-三氮唑-3-羧酰胺 溶于水，两种晶型广谱的抗病毒药物，有较强致畸作用，大剂量损害心脏。
二、非核苷类：金刚烷胺阿昔洛韦(无环鸟苷)：9-(2-羟乙基甲基)鸟嘌呤 广谱抗病毒药，也可治疗乙型肝炎，抗药性作用机制：在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成单磷酸或二磷酸核苷，后在细胞酶系中转化为三磷酸形式。是链中止剂，使病毒dna合成中断。水溶性差，口服吸收少。
篇8：执业药师资格考试辅导：水溶性维生素
一、维生素b类：vb1(盐酸硫胺)：脚气 vb2 (核黄素)：脂溢性皮炎 vb12：巨幼红细胞贫血维生素b6(盐酸吡多辛)：四取代吡啶衍生物，吡多辛、吡多醛、吡多胺，体内相互转化来源：考试大
1、有升化性，水液酸性
2、水液空气氧化、酸液稳定
3、120℃ 双分子聚合 来源：考试大
4、氯亚胺基-2、6-二氯醌 -蓝-红 vb6：用于治疗因放射治疗、妊娠引起的恶心呕吐，周围神经炎，脂溢性皮炎。
二、维生素c(抗坏血酸)：水液酸性、两个手性碳，酮式-烯醇式互变，水液以烯醇式存在。
水液被空气中氧氧化成去氢抗坏血酸、草酸。临床用于减低毛细血管脆性，抗坏血病，预防冠心病，大量静脉注射用于克山病的治疗。
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7.执业药师聘用合同
10.执业药师考试介绍
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