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注射用地西他滨说明书

2022-09-19 08:25:06 收藏本文下载本文

“勇闯天涯的修勾”通过精心收集，向本站投稿了8篇注射用地西他滨说明书，以下是小编为大家准备了注射用地西他滨说明书，欢迎参阅。

注射用地西他滨说明书

篇1：注射用地西他滨说明书

【英文名】Decitabine for Injection

【汉语拼音】ZhuSheYongDiXiTaBing

【化学名】4-氨基-1-(2-脱氧-β-D-赤式-顺-呋喃核糖)-1，3，5-三嗪-2(氢)-1

【分子式】C8H12N4O4

【分子量】228.21

【主要成分】地西他滨

【性状】外观为白色至类白色细微粉末。

【适应症】治疗急性髓性白血病、骨髓异常综合征。

【用法用量】第一治疗周期的推荐剂量为静脉注射地西他滨15mg/m2 3小时，间隔8小时重复一次，连续三天。患者须提前服用止吐剂。此疗程每六周重复一次。患者少应经过四个疗程，直到病情得到控制与好转。第一和第二治疗周期中，骨髓抑制和中性粒细胞减少症较常见。较严重的中性粒细胞减少症发生率为87%，血小板减少症为85%，热性的中性粒细胞减少症为23%，白细胞减少为22%。骨髓抑制是减少剂量或中断治疗的主要原因。在整个治疗的过程中须密切关注血小板数量，随时调整剂量或暂停治疗。

【药理毒理】

地西他滨一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物，通过抑制DNA甲基转移酶，减少DNA的甲基化，从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生。

因为去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因，增强分化基因等调控基因的表达，所以可达到治疗MDS的目的。地西他滨被磷酸化后，发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA，抑制DNA甲基转移酶，从而使DNA低甲基化，细胞分化死亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化，却不影响DNA的合成。它可导致肿瘤细胞去甲基化，可以恢复基因的正常功能，这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。

杨力等以MDS-RAEB细胞株SKM-1为研究对象，了解地西他滨促进SKM-1株分化和诱导凋亡作用以及可能机制。

研究表明，3.2mmol/L地西他滨可使异常甲基化的pl5INK4B恢复正常的去甲基化，表达增强，从而抑制SKM-l细胞增殖，促进分化，可能是其治疗MDS的主要机制。

Bahar等近报道，应用地西他滨可重新激活肿瘤细胞中DNA损伤诱导生长抑制基因(GADD45beta)的表达。Alleman等报道，地西他滨可使移植肾肿瘤细胞老鼠身上的肿瘤明显变小。Miotto等则报道，地西他滨可使CDH4肿瘤抑制基因在肠癌和胃癌细胞中重新表达。KAWAKAMI等研究则表明，地西他滨可使膀胱癌DNA修复基因(hMSH3)恢复表达，从而影响膀胱癌的生长。

Romaih.KI等在免疫缺陷大鼠的肾下被膜进行U2OS异种嫁接，进而研究地西他滨在体内对肿瘤生长和分化的影响。通过免疫组织化学方法，采用5-甲基胞苷抗体能检测到异种嫁接大鼠细胞核的甲基化水平降低了。地西他滨能显著地减小肿瘤异种嫁接的尺寸(p <0.05)。

【药代动力学】SuperGen公司对170例确诊的成年MDS患者进行了标记开放性多中心随机对照临床研究。试验组89例患者随机接受地西他滨治疗加支持性医护治疗，对照组81例患者随机仅接受支持医疗。试验组患者每8小时接受达珂治疗，剂量为15mg/m2静脉滴注3小时，连续用药3天。每6周使用地西他滨治疗1次。支持疗法包括输血或血液制品、预防性使用抗菌药物及生长因子。治疗288天后，达珂治疗组平均总有效率为17%，支持疗法组为0(p<0.001)。达珂组完全应答率为9%，部分应答率为8%。病理学确诊的MDS患者，以地西他滨至少治疗2个疗程，总有效率为21%。此外，达珂组13%的患者血液学得到改善，支持疗法组改善率仅为7%。

Wijermans等用地西他滨治疗具有高危MDS的老年病人，每6周1个疗程，每疗程持续3天，剂量为15 mg/m2，每疗程总剂量在120～15mg/m2之间。结果在121例中，49%对治疗有良好反应，其中20%完全好转，10%部分好转，19%血液学指标有改善。

Issa等采用地西他滨15mg/m2/天，静脉滴注>1h，每周5天，连续两周治疗50例(其中，AMI/MDS 44例，CML 5例，ALL 1例)，有效率为65%。而Kantarjian等认为地西他滨好剂量为20 mg/m2/天，静脉滴注>1h连续5天，且定期重复治疗，疗效更好。由于MDS的表现异质性，对IpSS系统中度-2和高危病人至少应接受4个疗程，部分可达6个疗程或更多，为了大限度地增加低甲基化药物的疗效，应尽可能长期治疗。

目前，暂时无注射地西他滨15mg/m2的药物代谢动力学有效数据。实体瘤患者注射地西他滨20～30mg/m2/天，治疗72小时后，其药代动力学数据呈二相性分布特征。总体清除率为(124±19)L/m2/时,终相消除半衰期为(0.51±0.31)小时。地西他滨的血浆蛋白结合率可忽略不计(<1%)。人体中的地西他滨准确代谢和消除途径机理尚未研究明确。在肝、粒细胞、肠的上皮组织中，地西他滨通过胞二磷胆碱的脱氨作用而消除，但这仅仅是一种可能的途径。

【不良反应】

常见副反应：中性白细胞减少(症)、血小板减少(症)、贫血、疲劳、发热、咳嗽、恶心、便秘、腹泻、高血糖、热性的中性白细胞减少(症)。

地西他滨慎用于下列情况的患者：肾病、肝机能障碍、血清肌酸肝>20 mg/dl、转氨酶高于正常人两倍、血清胆红素>1.5mg/dl。

【注意事项】

【禁忌】对达珂任何成分过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期用药】禁用。

【批准文号】注册证号 H0548

【药品本位码】86979326000011

【规格】50mg*1瓶/盒

【贮藏】密封，阴凉干燥保存(温度不超过25℃)

【有效期】两年。

【生产企业】荷兰pharmachemie B.V.

达珂的功效与作用达珂治疗急性髓性白血病、骨髓异常综合征。

篇2：注射用地西他滨说明书

答：常见副反应：中性白细胞减少(症)、血小板减少(症)、贫血、疲劳、发热、咳嗽、恶心、便秘、腹泻、高血糖、热性的中性白细胞减少(症)。

地西他滨慎用于下列情况的患者：肾病、肝机能障碍、血清肌酸肝>20 mg/dl、转氨酶高于正常人两倍、血清胆红素>1.5mg/dl。

篇3：注射用地西他滨说明书

英文名称：Decitabine for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Dixitabin

【成份】

晴唯可含地西他滨、磷酸二氢钾、氢氧化钠，活性成份为地西他滨，其化学名称：4-氨基-1-(2-脱氧-β-D-赤式-呋喃核糖)-1，3，5-三嗪-2(1H)-酮。

【性状】晴唯可为白色疏松块状物或粉末。

【适应症】

晴唯可适用于已经治疗、未经治疗、原发性和继发性骨髓增生异常综合症(MDS)，包括按法国-美国-英国协作组分类诊断标准(FAB分型)分类的所有5个亚型[难治性贫血(RA)、难治性贫血伴环形铁粒幼细胞增多(RARS)、难治性贫血伴原始细胞增多(RAEB)、难治性贫血伴原始细胞增多转变型(RAEB-t)、慢性粒-单核细胞白血病(CMML)]和按MDS国际预后积分系统(IpSS)分为中危-1、中危-2及高危等级的MDS。

【用法用量】

晴唯可治疗期间须进行全血和血小板计数以监测临床反应和毒性，保证在每个给药周期前至少达到低限。在开始治疗前应检测肝脏生化和血清肌酐。

推荐两种给药方案：

给药方案一(3天给药方案)：

地西他滨给药剂量为15 mg/m2 ，连续静脉输注3小时以上，每8小时一次，连续3天。患者可预先使用常规止吐药。

给药周期：

每6周重复一个周期。推荐至少重复4个周期。然而，获得完全缓解或部分缓解的患

者可以治疗4个周期以上。如果患者能继续获益可以持续用药。

依据血液学实验室检查值进行的剂量调整或延迟给药

如果经过前一个周期的地西他滨治疗，血液学恢复(中性粒细胞绝对计数[ANC]≥1,000/μL，血小板≥50,000/μL)需要超过6周，则下一周期的治疗应延迟，且剂量应按以下原则进行暂时性的调整：

●恢复时间超过6周，但少于8周-给药应延迟2周，且重新开始治疗剂量减少到11 mg/m2，每8小时一次，(33 mg/m2/天，99 mg/m2/周期);

●恢复时间超过8周，但少于10周—患者应进行疾病进展的评估(通过骨髓穿刺评估)，如未出现进展，给药应延迟2周以上，重新开始时剂量应减少到11mg/m2，每8小时一次(33 mg/m2/天，99 mg/m2/周期)，然后在接下来的周期中，根据临床情况维持或增加剂量。

依据非血液学毒性进行的剂量调整或延迟给药

●在第一个地西他滨治疗周期后，如果出现以下非血液学毒性，暂停地西他滨用药直至毒性消失：1)血清肌酐≥2 mg/dL;2)丙氨酸氨基转移酶(ALT)、总胆红素≥2倍正常值高上限(ULN);3)活动性或未控制的感染。

给药方案二(5天给药方案)：

地西他滨的给药剂量为20mg/m2，连续静脉输注1小时，每天一次，连续5天。每4周重复一个周期。患者可预先使用常规止吐药。

如果出现骨髓抑制，后续治疗周期应推迟至血液学指标恢复(ANC≥1,000/μL，血小板≥50,000/μL)。如果出现非血液学毒性亦应参照方案一起处理。

基于国外临床研究数据提示与3天给药方案相比，5天给药方案具有更好的耐受性。该方案已经在国外获得批准。中国人群应用经验有限。请主治医生根据中国患者自身状况选择合理给药方案。

静脉给药操作：

地西他滨是细胞毒性药物，操作和配制地西他滨时应当小心。应当采用恰当的处理和处置抗肿瘤药物的手段。

晴唯可应当在无菌条件下用10mL注射用水复溶;配制成每毫升约含5.0 mg地西他滨，pH 6.7~7.3的溶液。复溶后，立即再用0.9%NaCl注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液进一步稀释成终溶度为0.1~1.0mg/mL的溶液。建议即配即用。如复溶后15分钟未能使用，稀释液必须用2-8℃的冷输液配制，并在2~8℃(36℉-46℉)保存，多不超过7小时。

只要溶液和容器允许，非口服给药的药品在给药前应检查可见异物和颜色。当出现可见异物或颜色变化，请勿使用。

【不良反应】

晴唯可安全性数据来自杨森公司产品达珂(DacogenTM)国外临床研究和临床使用经验。尚缺乏中国人群使用经验。

1)临床研究经验：

由于临床试验是在不同条件下进行的，药物在临床试验观测到的不良反应率不能直接与其他药物在临床试验中的不良反应率进行比较，也不能反应实际使用中的不良反应发生率。

常见的不良反应包括：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、疲劳、发热、恶心、咳嗽、瘀点、便秘、腹泻、高血糖。

III期临床试验中，地西他滨治疗组常见的(≥1%)需要临床干预的不良反应

停药：血小板减少、中性粒细胞减少、肺炎、鸟型分支杆菌复合感染、心跳呼吸骤停、血胆红素升高，颅内出血、肝功能异常。

延迟用药：中性粒细胞减少、肺水肿、房颤、中枢系统感染、发热性中性粒细胞减少。

剂量减少：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、嗜睡、水肿、心动过速、抑郁、咽炎。

2)上市后经验：

地西他滨批准后的使用过程中观察到下述不良反应。由于这些反应仅来自数量不定的用药人群的自愿报道，所以不能依此估算此不良反应的发生率，也不能认为此不良反应与用药有关。

已报道的病例：急性热性嗜中性白细胞皮肤病(Sweet’s综合征)。

【禁忌】晴唯可禁用于已知对地西他滨或其他成份过敏的患者。

【注意事项】

1、中性粒细胞减少症和血小板减少症：

在地西他滨治疗过程中，会出现中性粒细胞减少症和血小板减少症，须进行全血和血小板计数以监测临床反应和毒性，保证在每个给药周期前至少达到低限。在第一个周期按推荐剂量给药后，随后的周期中给药剂量需按照“用法用量”所述进行调整[见用法用量]。

医生应考虑早期应用生长因子和/或抗生素以防止MDS患者发生感染。在用药的第一或第二周期较常出现骨髓抑制和中性粒细胞减少，但并不一定意味着基础疾病MDS的病情进展。

2、孕妇用药：

孕妇使用地西他滨会对胎儿造成伤害。根据地西他滨的作用机制，晴唯可会对生育产生不良影响。在小鼠和大鼠试验中，地西他滨显示出致畸作用、胎仔毒性和胚胎毒性。

在妊娠期妇女中尚未进行充分的、有良好对照的地西他滨临床研究。如果在妊娠期用药或在用药期间怀孕，患者须被告知药物对胎儿的潜在危害。建议有生育能力的妇女在用药期间避免怀孕。[见孕妇及哺乳期妇女用药]

3、有生育能力妇女用药：

建议有生育能力的妇女在接受地西他滨治疗期间及治疗结束后的1个月内避免怀孕。有生育能力的妇女须被告知在用药期间采取有效的避孕措施[见孕妇及哺乳期妇女用药]。根据地西他滨的作用机制，如在怀孕期间用药，地西他滨会对胎儿造成损伤。

4、男性用药：

男性在接受地西他滨治疗期间及治疗结束后2个月内也应避免生育[见药理毒理]。伴侣有生育能力的男性须被告知在用药期间采取有效的避孕措施。根据地西他滨的作用机制，地西他滨会影响DNA合成，造成胎儿损伤。

5、肝肾功能不全者：

尚无肝肾功能不全患者使用地西他滨的报道，因此，这些病患使用地西他滨时应注意。由于代谢途径广泛，细胞色素p450系统不被考虑。在临床研究中，血清肌氨酸酐>2.0mg/dl或转氨酶高于正常水平的2倍以上或血清中胆红素>1.5mg/dl的病患不使用地西他滨。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、孕妇：

妊娠用药分级D。

孕妇使用地西他滨会对胎儿造成伤害。在妊娠期妇女中尚未进行充分的、有良好对照的地西他滨临床研究。如果在妊娠期用药或在用药期间怀孕，患者须被告知药物对胎儿的潜在危害。建议有生育能力的妇女在用药期间避免怀孕。

2、哺乳期妇女：

尚不清楚地西他滨及其代谢产物是否会分泌到母乳中。由于许多药物都能在母乳中分泌，同时考虑到地西他滨可能对哺乳期婴儿带来严重副作用，因此应权衡药物对母亲的重要性决定是否停止用药。

【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚不明确。

【老年用药】

在临床对照试验中，接受地西他滨治疗的83例患者中有61例年龄超过65岁，有21例超过75岁。老年患者和年轻患者的安全性和有效性未见整体性差异，其他临床使用中也未证实老年患者和年轻患者有不同缓解率，但不排除在部分老年患者中更敏感的可能性。

【药物相互作用】

尚未对地西他滨和其他药物之间的相互作用进行研究。用人肝微粒体进行的体外研究显示地西他滨不太可能抑制或诱导CYp450酶。

体外代谢研究显示地西他滨不是肝脏CYp450酶的底物。因为地西他滨的血浆蛋白结合率可以忽略(<1%)，高血浆蛋白结合率药物将地西他滨从血浆蛋白上置换下来而导致的相互作用也不太可能。

【药物过量】

没有已知的针对地西他滨过量的特异性解毒药物。尚缺乏具体药物过量信息。高剂量通常会加重骨髓抑制包括中性粒细胞减少和血小板减少。出现过量应采取适当的支持治疗。

【药理毒理】

作用机制：

地西他滨是通过磷酸化后直接掺入DNA，抑制DNA甲基化转移酶，引起DNA低甲基化和细胞分化或凋亡而发挥抗肿瘤作用。体外试验显示地西他滨抑制DNA甲基化，在产生该作用的浓度下不会明显抑制DNA的合成。

地西他滨诱导肿瘤细胞的低甲基化，从而恢复控制细胞分化和增殖基因的正常功能。在快速分裂的细胞中，掺入DNA的地西他滨可与DNA甲基转移酶共价结合从而产生细胞毒性作用。而非增殖细胞则对地西他滨相对不敏感。

致癌、致突变和对生育能力的损伤：尚未进行地西他滨的致癌作用研究。

在几项体内外试验中观察了地西他滨潜在的致突变作用。地西他滨增加了L5178Y小鼠淋巴瘤细胞的突变发生率，地西他滨处理小鼠的结肠DNA转基因大肠埃希杆菌也发生了突变。地西他滨可引起果蝇幼虫的染色体重排。

在小鼠妊娠第10天单次腹腔注射地西他滨3 mg/m2(约为临床推荐剂量的7%)，观察地西他滨对胎儿出生后生长发育和生殖能力的影响。与对照组相比，在宫体内就暴露于地西他滨的雄性和磁性小鼠，产后所有时间点时体重均明显下降。

在宫体内就暴露于地西他滨的雌性小鼠与未经地西他滨处理的雄性小鼠交配后，未观察到一致的对生育能力影响。未经用药处理的3月和5月龄雌性小鼠与经用药处理的雄性小鼠交配后生育能力下降(分别为36%和0%的怀孕率)。

雄性小鼠腹腔注射0.15，0.3或0.45 mg/m2地西他滨(约为临床推荐剂量的0.3%到1%)，每周3次，连续7周，结果地西他滨未对存活率、体重或血液学指标(血红蛋白和白细胞计数)产生影响。在剂量≥0.3 mg/m2剂量观察到睾丸重量下降、组织学异常和精子数量的明显减少。

雌性小鼠与给药≥0.3 mg/m2的雄性小鼠交配，其怀孕率下降，着床前丢失明显增高。

【药代动力学】

对地西他滨在患者体内的药代动力学参数进行了评估。11例患者给药剂量为20 mg/m2，连续静脉输注1小时(给药方案2)。14例患者给药剂量为15 mg/m2，连续静脉输注3小时(给药方案1)。药代动力学参数见表3。

输液结束后，血浆药物浓度-时间曲线呈双指数下降。给药方案2时地西他滨的清除率较高。重复给药时，未见地西他滨体内蓄积或任何药动参数变化。群体药动学分析结果显示给药方案2时每个周期的累积AUC是给药方案1时的2.3倍(N=35)。

尚不清楚地西他滨在人体内确切的消除途径和代谢情况。胞苷脱氨酶的脱氨基作用可能是地西他滨的代谢途径之一，脱氨基作用主要发生于肝脏，但在粒细胞、肠上皮细胞和全血中也有发生。

【贮藏】25℃以下保存。

【规格】25mg1瓶/盒。

【有效期】24个月。

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH0255。

【批准文号】国药准字H2017

【生产企业】江苏正大天晴药业股份有限公司

篇4：注射用地西他滨说明书

问：注射用地西他滨注意事项有哪些?

答：1、中性粒细胞减少症和血小板减少症：

2、孕妇用药：

3、有生育能力妇女用药：

4、男性用药：

5、肝肾功能不全者：

篇5：注射用盐酸吉西他滨说明书

注射用盐酸吉西他滨为嘧啶类抗代谢物，是一个治疗肿瘤的药物。注射用盐酸吉西他滨已在临床上使用多时，有显著的治疗效果，且对人体的副作用少，深受广大患者的青睐。那么，注射用盐酸吉西他滨会影响生育能力吗?

注射用盐酸吉西他滨对生育能力有一定的影响。在对生育能力进行的研究中发现，注射用盐酸吉西他滨可引起雄性小鼠精子生成过少。因此，要告知接受注射用盐酸吉西他滨治疗的男性，在治疗期间和治疗后6个月不要生育，而且由于注射用盐酸吉西他滨可能引起不育，因此应告知男性治疗前保存精子。

注射用盐酸吉西他滨对各种培养的人及鼠肿瘤细胞有明显的细胞毒活性。注射用盐酸吉西他滨作用具有细胞周期特异性，即注射用盐酸吉西他滨主要作用于DNA合成祁(S-期)的细胞，在一定的条件下，可以阻止G1期/S期交接点的细胞进展。在体外，注射用盐酸吉西他滨的细胞毒作用取决于浓度和时间。在肿瘤动物模型的研究中发现注射用盐酸吉西他滨的抗肿瘤活性与给药的方式有关。每天给药的方法会导致动物死亡率很高，而抗肿瘤活性很低。当用每3-4天给药一次的方法，注射用盐酸吉西他滨在非致死剂量时对小鼠的多种肿瘤均有很好的抗肿瘤活性。

从以上的分析可看出，注射用盐酸吉西他滨对生育能力是有一定的影响的。注射用盐酸吉西他滨在临床上的应用广泛，有显著的疗效，且对人体的副作用少，值得患者信赖。

篇6：注射用盐酸吉西他滨说明书

【英文名】Gemcitabine Hydrochloride for Injection

【汉语拼音】ZhuSheYongYanSuanJiXiTaBin

【主要成份】盐酸吉西他滨，

【化学名】 (+)2'-脱氧-2'2'-二氟胞嘧啶盐酸盐

【分子式】C9H11F2N3O4·HCl

【分子量】299.70

【性状】泽菲为白色疏松块状物。

【适应症】适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。

【用法用量】

成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。

配制方法每瓶(含吉西他滨200mg)至少注入0.9%氯化钠注射液5ml(含吉西他滨浓度≤40mg/ml)，振摇使溶解，给药时所需药量可用0.9%氯化钠注射液进一步稀释，配制好的吉西他滨溶液应贮存在室温并在24小时内使用，吉西他滨溶液不得冷藏，以防结晶析出。

高龄患者65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

儿童未研究过儿童使用吉西他滨。

【药理作用】

盐酸吉西他滨为核苷同系物，属细胞周期特异性抗肿瘤药。主要杀伤处于S期(DNA合成)的细胞，同时也阻断细胞增殖由G1向S期过渡的进程。泽菲在细胞内由核苷激酶代谢成有活性的二磷酸核苷(dFdCDp)和三磷酸核苷(dFdCTp)。其细胞毒活性就来源于这两种核苷抑制DNA合成的联合作用。二磷酸吉西他滨可抑制核糖核苷酸还原酶，而该酶催化DNA合成过程中生成三磷酸脱氧核苷的化学反应。从而导致脱氧核苷酸(包括dCTp)的浓度降低，三磷酸吉西他滨可与dCTp竞争性结合到DNA上，而细胞中dCTp浓度的降低(由其二磷酸盐的作用而产生)可促进三磷酸吉西他滨与DNA的结合，结果一个核苷酸掺入到合成过程中的DNA链上，从而阻止DNA的进一步合成。另外，DNA聚合酶ε并不能够清除吉西他滨核苷酸和修复合成过程中的该DNA链。

【药代动力学】

七个研究小组对353例病人(其中121例女性，232例男性，年龄为29至79岁，其中近45%的病人为非小细胞肺癌，35%为胰腺癌)进行了该药的药物动力学研究。按使用剂量500～2592mg/m2，输注0.4～1.2小时后得到以下动力学参数。

血浆峰浓度(输注结束5分钟内)3.2～45.5μg/ml。

中央室分布容积女性12.4L/m2,男性17.5L/m2(个体差异为91.9%)。

周边室分布容积47.4L/m2，性别对其影响不大。

蛋白结合率可忽略。

总清除率29.2L/hr/m2到92.2L/hr/m2，与性别及年龄相关(个体差异为52.2%)。

女性的清除率较男性约低25%。尽管清除快，随着年龄的增加，男性及女性病人的清除率均降低。使用推荐剂量1000mg/m2,30分钟输注，清除率值较低的男、女病人不必减少吉西他滨的剂量。

尿药排泄以不到10%原型药物的形式排泄。

肾清除率2～7L/hr/m2。

半衰期介于42至94分钟，与年龄和性别有关。吉西他滨的清除实际在输注开始后的5～11小时内完成，每周用药一次无蓄积。

代谢吉西他滨被胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速代谢。吉西他滨在细胞内代谢产生吉西他滨单体及其二、三磷酸盐(dFdCMp、dFdCDp和dFdCTp)，其dFdCDp、dFdCTp被认为是有活性的，这些细胞内代谢物在血浆、尿中未曾检测出。

主要代谢物2'-deoxy-2',2'-difluoroudine(dFdU)无活性，在血浆和尿中均可检测出。

【不良反应】

血液系统

由于吉西他滨具有骨髓抑制作用，因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。骨髓抑制常常为轻到中度，多为中性粒细胞减少。

血小板减少也比较常见。

消化系统

约2/3的病人发生肝脏氨基转移酶的异常，但多为轻度，非进行性损害，无需停药。

肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别警慎(参见剂量和使用方法)。

据报道，约1/3的病人出现恶心和呕吐反应，20%的病人需药物治疗，极少是剂量限制性毒性，并且很容易用抗呕吐药物控制。

肾脏

近一半的病人用药后可出现轻度蛋白尿和血尿，但极少伴有临床症状和血清肌酐与尿素氮的变化，然而，报告有部分病例出现不明原因的肾衰。因此，对于已有肾功能损害的病人，使用吉西他滨应特别谨慎(参见剂量和使用方法)。

过敏

约25%的病人可有皮疹，10%的病人可出现瘙痒，通常皮疹轻度，非剂量限制性毒性，局部治疗有效，极少报道有脱皮，水泡和溃疡。

滴注吉西他滨过程中，不到1%的病人可发生支气管痉挛，痉挛一般为轻度，且持续短暂，但可能需要胃肠道外的给药治疗，已知对本药高度敏感的病人应严禁使用(参见禁忌)。

有报告约10%的病人在用药后数小时内发生呼吸困难，这种呼吸困难常常持续短暂、症状轻，几乎很少需要调整剂量，大多无需特殊治疗，其发病机制不清，与吉西他滨的关系也不清楚。

其他

大约20%的病人有类似于流感的表现，大多症状较轻，短暂，且为非剂量限制性，仅1.5%的病人表现较重，发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是常见的症状，咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生。有些仅表现为发热和乏力。此类症状的发病机制尚不清楚，有报告证实水杨酸类药物可减轻症状。水肿/周围性水肿的发生率约为30%，部分病人可出现面部水肿。肺水肿的发生率约1%。水肿/周围性水肿常常由轻到中度、几乎不影响用药剂量，部分病人伴有局部疼痛、停止用药(吉西他滨)后常自行逆转。引起这种毒性的机制尚不清楚，没任何证据表明与心脏、肝、肾功能受损有关。

以下的不良反应亦常见报道，13%的病人脱发(常为轻度)，10%病人嗜睡，8%病人腹泻，7%的病人有口腔毒性(主要为溃疡及红斑)，6%病人有便秘。曾有低血压的病例报告，有的研究报告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常，但无明确的表明是吉西他滨引起的心脏毒性。

【注意事项】

警告

已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增大药物的毒性。

吉西他滨可抑制骨髓，表现为白细胞和血小板减少及贫血。然而，由于骨髓抑制时间短，通常并不影响以后的用药剂量(参见用药剂量和方法及不良反应)。

高敏反应曾报告极个别病人发生过敏反应。

注意

一般情况，接受吉西他滨治疗的病人需密切观察，包括实验室的监测，在出现药物毒性反应时，应能够及时处理。

使用吉西他滨的病人应定期检查肝、肾功能，包括氨基转移酶和血清肌酐。

对驾驶和操作机器能力的影响——据报道，吉西他滨可引起轻至中度的困倦。病人在此期间必须禁止驾驶和操纵机器，直到经鉴定已不再倦怠。

【禁忌】

对泽菲成份过敏的患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

B3类

该药物对孕妇的安全性不详。动物实验表明，该药具有生殖毒性，如生殖缺陷或对胚胎及胎儿发育、妊娠和分娩前后的其它毒性作用。吉西他滨对胎儿和婴儿有潜在的危险，故孕妇及哺乳期的妇女应避免使用。

【贮藏】密闭，在干燥处保存。

【有效期】2年

【规格】0.2g/支

【批准文号】国药准字H0104

【生产单位】江苏豪森药业股份有限公司

泽菲的功效与作用泽菲(盐酸吉西他滨)治疗非小细胞肺癌、胰腺癌

篇7：卡培他滨片说明书

【商品名称】卡培他滨片(首辅)

【英文名称】CapecitabineTablets

【拼音全码】KaPeiTaBinPian(ShouFu)

【主要成份】卡培他滨。

【性状】双凸，长方形桃色包衣片，除去包衣后显白色。

【适应症/功能主治】联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌;单药一线治疗转移性直肠癌。

【规格型号】0.5g*12s

【用法用量】推荐剂量：每日2,500mg/m2，连用两周，休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。

【不良反应】1.消化系统：常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等。严重的(3-4级)副反应相对少见。2.皮肤：在几乎一半使用卡培他滨片(首辅)的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。3.全身不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。4.神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见。5.心血管系统：下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。6.血液系统：少见中性粒细胞减少，极少见贫血，但都不严重。7.其他：常见厌食及脱水，但重者极少见。

【禁忌】曾经出现卡培他滨片(首辅)严重副反应或对氟嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁用。

【注意事项】需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受卡培他滨片(首辅)治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4-6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7-9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2、3或4级腹泻，则应停用卡培他滨片(首辅)，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用卡培他滨片(首辅)时应减少用量。几乎近一半使用卡培他滨片(首辅)的病人发生手足综合征，但多为1-2级，3级综合征者不多见。多数副反应可以消失，但需要暂时停止用药或减少用量，无须长期停止治疗。

【儿童用药】尚未在儿童中进行希罗达的疗效与安全性研究。

【老年患者用药】无须作剂量调整。但在老年人(65岁以上)比年轻人更易对卡培他滨产生毒性，故应对其进行密切监测。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在妊娠妇女中进行卡培他滨片(首辅)临床研究，但必须要考虑到如果在这类病人中使用卡培他滨片(首辅)，可能会引起胎儿损伤。动物实验表明，卡培他滨能导致胎儿死亡或畸形。这些发现预示卡培他滨衍生物也具有这种作用，因此不能在妊娠妇女中使用卡培他滨片(首辅)。如在妊娠期间使用卡培他滨片(首辅)或在使用卡培他滨片(首辅)间发生妊娠时，必须考虑到该药对胎儿损伤或致畸的潜在危险性。生育期妇女使用卡培他滨片(首辅)时必须采取避孕措施。尽管尚不知卡培他滨片(首辅)是否能分泌于母乳中，但由于许多药物能在母乳中分泌而有对哺乳的婴儿造成严重副反应的潜在危险性，因此建议使用卡培他滨片(首辅)的妇女停止哺乳。

【药物相互作用】1.联合用药：卡培他滨片(首辅)与大量药物，如抗组胺药、非甾体抗炎药、吗啡、扑热息痛、阿斯匹林、止吐药、H2受体拮抗剂等合用，未见具有临床意义的副作用。2.蛋白结合：卡培他滨与血清蛋白结合率较低(64%)，通过置换能与蛋白紧密结合的药物发生相互作用的可能性尚无法预测。3.与细胞色素P450酶间的相互作用：在体外实验中，未发现卡培他滨对人类肝微粒体P450酶产生影响。

【药物过量】临床试验中，未发现由于药物过量而引起的副反应。但动物实验(对猴类以25.679g/m2/天的积极治疗)以及对人以大耐受剂量(3.514g/m2/天)的治疗中，药物过量的表现为恶心、呕吐、腹泻、胃肠激惹、肠胃出血和骨髓抑制等。处理方法应包括使用利尿剂脱水治疗，必要时透析治疗。

【药理毒理】卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。

【药代动力学】1.通过以502-3514mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿嘧啶外，卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。2.吸收：口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收，进而完全转化为5‘-脱氧-5-氟胞苷及5’-脱氧-5-氟尿苷。饭中服用卡培他滨会影响其吸收率，但对5’-脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-氟尿嘧啶的曲线下面积的影响甚小。分布：对人类血清的体外研究表明，卡培他滨，5‘-脱氧-5-氟胞苷，5’-脱氧-5氟尿苷与蛋白(主要是白蛋白)结合的比率分别为54%、10%和62%。

【贮藏】遮光，密封。

【包装】12片/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H3044

【生产企业】正大天晴药业集团股份有限公司

卡培他滨片(首辅)的功效与作用卡培他滨片(首辅)联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌;单药一线治疗转移性直肠癌。

卡培他滨片服用常见问题

我们都知道，癌症一个需要耗费长时间去治疗的疾病，相对应的其费用也相对昂贵，会让普通家庭承受着很大的经济负担。而卡培他滨片是一种市面上可以购买得到的处方药，那么，卡培他滨片有哪些适应症?

卡培他滨片适合结肠癌辅助化疗，卡培他滨适用于DukesC期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期(DFS)不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV)。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期(OS)，但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对DukesC期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究(见[临床试验]部分内容)。

结直肠癌，当转移性结直肠癌患者首选单用氟嘧啶类药物治疗时，卡培他滨可用作一线化疗。卡培他滨与其他药物联合化疗时，生存期优于5-FU/LV单药化疗。目前尚无证据证实卡培他滨单药化疗的生存期优势。有关卡培他滨在联合化疗中取代5-FU/LV的安全性以及生存期优势还需进一步研究。

乳腺癌，乳腺癌联合化疗，卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。乳腺癌单药化疗，卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗(例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类物)的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展(有或无初始缓解)，或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。胃癌，卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。

通过对卡培他滨片有哪些适应症的介绍，相信大家对卡培他滨片的适应症都有了更加深入的了解，卡培他滨片是适用于结直肠癌、乳腺癌、胃癌的治疗的，有需要卡培他滨片的患者，可以咨询医生购买。

篇8：西洛他唑胶囊说明书

【商品名称】西洛他唑胶囊

【英文名称】CilostazolCapsules

【拼音全码】XiLuoTaZuoJiaoNang(ShengYuan)

【主要成份】西洛他唑胶囊主要成分为西洛他唑。

【性状】西洛他唑胶囊为胶囊状，内容白色粉。

【适应症/功能主治】1.适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。2.西洛他唑胶囊能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行，并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术、血管)。

【规格型号】50mg*20s

【用法用量】口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。

【不良反应】1、主要的不良反应为血管扩张引起的头痛、头晕及心悸等，个别患者可出现血压偏高;2、其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状;3、少数患者服药后出现肝功能异常、尿频，尿素氮、肌酐及尿酸值异常;4、过敏症状包括皮疹、瘙痒;5、其它偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。

【禁忌】出血性疾病患者(如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、活动性消化性溃疡、血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其它出血倾向者)。

【注意事项】⒈慎用:⑴口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者。⑵严重肝肾功能不全者。⑶有严重合并症，如恶性肿瘤患者。⑷白细胞减少者。⑸过敏体质，对多种药物过敏或有过敏性疾病者。⒉该品有升高血压的副作用，服药期间应加强原有抗高血压的治疗。

【儿童用药】婴幼儿服药的安全性未确立

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。

【药物相互作用】前列腺素E1能与该品起协同作用，增加细胞内环腺苷一磷酸及增强疗效。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】该品通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性，从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。该品抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应，且呈剂量相关性。西洛他唑口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7～78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)。该品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素，对慢性动脉闭塞患者，采用体积描记法显示该品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量，使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高，并改善间歇跛行。

【药代动力学】口服西洛他唑在肠内吸收，健康成年男子单次口服100mg，约3小时血药浓度达到峰值(736.9μg/L)，血清半衰期呈二相性，α相为2.2小时，β相为18.0小时。血浆蛋白结合率为95%，主要代谢产物为环氧化物和环羟化物，动物试验该品体内无蓄积性。主要分布于胃、肝脏、肾脏，而在中枢神经系统的分布比其它组织低。该品主要经肾及粪便排出，部分自胆汁排泄。

【贮藏】密封保存。

【包装】铝塑包装，50mg*20s/盒。

【有效期】36月

【批准文号】国药准字H1812

【生产企业】威海生原药业有限公司

西洛他唑胶囊(生原)的功效与作用西洛他唑胶囊(生原)适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行，并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术、血管)。

西洛他唑胶囊使用常见问题

间歇性跛行这种疾病相信很少有人认识，但是这种疾病的影响力很大。而西洛他唑胶囊能够很好的治疗间歇性跛行，西洛他唑胶囊治疗效果好。那么，西洛他唑胶囊有哪些用法用量呢?

西洛他唑胶囊的用法用量是口服，一次100mg(二粒)，一日二次。可根据病情适当增减。西洛他唑胶囊适用于改善慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状。西洛他唑胶囊内容物为白色颗粒性粉末。西洛他唑胶囊主要成分为西洛他唑。

西洛他唑胶囊改善间歇性破行症状的作用机制尚不能完全清楚。西洛他唑胶囊及其代谢产物是环腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶III抑制剂(PDEIII抑制剂)，可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解，从而升高血小板和血管内cAMP水平，发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。西洛他唑胶囊能够可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。国外临床研究显示，病人口服西洛他唑胶囊100mg/次，一天两次，连续12周后，甘油三酯水平下降约15%,高密度脂蛋白水平升高约10%。

西洛他唑胶囊治疗间歇性跛行效果不错。间歇性跛行就是病人在不走路的时候没有明显的不适，但一走路患病下肢就会出现酸胀不适感，以致不得不停下来休息，休息一段时间后这种不适感消失，又可以继续走路。在临床上我们把这种症状称之为间歇性跛行。间歇性跛行的严重程度我们通常用跛行距离和缓解时间来判断轻重。跛行距离是从走路开始到出现疼痛时的行走距离，严重的病人走50～100米就可以出现明显的不适和疼痛。疼痛缓解时间是指出现疼痛后，经过休息疼痛缓解，从疼痛到不痛的这段时间称之为疼痛缓解时间。一般病人的缓解时间为2～5分钟。

以上介绍的就是西洛他唑胶囊有哪些用法用量的相关内容，相信大家有了大致的理解了。西洛他唑胶囊的用法用量不复杂，简单，希望患者能够按照正确的用法用量进行服用。温馨提示：妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用西洛他唑胶囊。

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